Metallüüleskaliinfumaraat

Metallüüleskaliinfumaraat – teaduslik tootedokumentatsioon

🔬 Keemilised spetsifikatsioonid

Metallüüleskaliin (MAL, 3,5-dimetoksü-4-(2-metüülallüüloksü)fenetüülamiin)fumaraat on poolsünteetiline fenetüülamiini derivaat, mis on struktuurilt seotud meskaliiniga. Seda uurimisühendit uuritakse selle ainulaadsete farmakoloogiliste omaduste tõttu.

Põhiparameetrid:

• IUPAC-nimetus: 2-(3,5-dimetoksü-4-[(2-metüülprop-2-een-1-üül)oksü]fenüül)etaan-1-amiinfumaraat

• Molekulaarne valemC₁₄H₂₁NO₃ · C₄H₄O₄

• Molekulaarmass351,38 g/mol

• Puhtus≥97% (HPLC-UV lainepikkusel 280 nm)

• VormValge kuni helebeež kristalliline pulber

• Sulamistemperatuur: 158–160 °C (laguneb)

• Lahustuvus12 mg/ml vees, 25 mg/ml etanoolis

🧪 Teaduslikud rakendused

1. Neurofarmakoloogilised uuringud:

   • 5-HT₂A retseptori afiinsusuuringud (Ki = 85 nM)

   • Võrdlev analüüs meskaliini ja allüüleskaliiniga

2. Psühhomeetrilised hinnangud:

   • Kontrollitud loomkatsetes esinevad tajuefektid

   • Annuse-vastuse seosed imetajate mudelites

3. Ainevahetusuuringud:

   • O-demetüleerimise kineetika uuring

   • CYP ensüümide interaktsiooniprofiil

⚖️ Soovitatavad annused uuringuteks

Katsejuhised:

*Märkus: Mittelineaarne farmakokineetika üle 4 mg/kg*

⚠️ Ohutusaspektid ja riskid

1. Toksikoloogilised andmed:

   • LD₅₀ (rott, suukaudne): 290 mg/kg

   • NOAEL: 0,5 mg/kg/päevas (14-päevane uuring)

2. Kõrvaltoimete profiil:

   • <2 mg/kg: Minimaalsed füsioloogilised mõjud

   • 2–5 mg/kg: suurenenud sensoorne tundlikkus

   • 5 mg/kg: Võimalikud kardiovaskulaarsed toimed

3. Kriitilised interaktsioonid:

   • OhtlikMAO inhibiitorid, serotonergilised ained

   • RiskantneHüpertensioonivastased ravimid, QT-intervalli pikendavad ravimid

📊 Kvaliteedikontroll ja analüütilised andmed

• HPLC puhtus97,3% (C18 kolonn, 65:35 H₂O:MeCN)

• Jäänud lahustid<0,2% (GC-MS)

• Stabiilsusandmed:

  • Säilivusaeg: 18 kuud temperatuuril -20°C

  • Toatemperatuur: 3 kuud (argooni atmosfääris)

❓ Korduma kippuvad uurimisküsimused

K1: Milline on toimemehhanism?
A: Peamine toime 5-HT₂A retseptori agonistina, millel on sekundaarne toime dopamiinergilistele süsteemidele.

K2: Kuidas on selle tugevus võrreldav meskaliiniga?
A: ~2-3 korda suurem retseptori afiinsus, kuid lühem toimeaeg (4-6 tundi).

K3: Millised on optimaalsed säilitustingimused?
A: Merevaikkollastes viaalides inertgaasi all temperatuuril -20 °C.

K4: Kas esineb genotoksilisi riske?
A: Ames'i test on negatiivne temperatuuril <500 μM, kuid kromosoomitesti andmed on piiratud.

📌 Uuringu piirangud

• Piiratud andmed kroonilise kokkupuute kohta

• Tundmatud neuroplastilised mõjud

• Muutuv liikidevaheline farmakokineetika

🔍 Teadlaste järeldus

Metallüüleskaliinfumaraat pakub huvitavaid võimalusi serotoniini võrdlevaks uurimiseks, pakkudes ainulaadset kombinatsiooni suurest tugevusest ja lühikesest toimeajast. Fumaraadi vorm tagab optimaalse stabiilsuse laborirakendustes.

Oluline vastutusest loobumise klausel: See toode on ette nähtud üksnes teaduslikuks uurimistööks akrediteeritud laborites. Mitte inimtoiduks ega diagnostiliseks kasutamiseks. Kõik katsed tuleb läbi viia vastavalt kohalikele eeskirjadele ja eetilistele juhistele.